什么是首过效应？

1.从制剂方面而言，剂量和剂型相同的物，如果厂家地制剂工艺不同，甚至同一厂生产的同一制剂的物，仅因批号不同，都可以因物的晶型、颗粒大小或其他物理特性，以及物的生产质量控制等发生改变医学|教育网搜集整理，从而使物的生物利用度发生明显的改变，导致时间-物浓度曲线的改变。

首过效应（First Pass Effect），又称18.稳态血浓度：按照一级动力学规律消除的物，其体内物总量随着不断给而逐步增多，直至从体内消除的物量和进入体内的物量相对等时，体内物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆物浓度称为稳态浓度。关卡效应、首关效应。所有口服物的吸收须透过胃肠壁，然后进入门静脉。有些物几乎无代谢作用发生，有些则在胃肠壁或肝内被广泛代谢、消除，发生首过作用。首过作用使代谢增强，吸收减少，治疗效应下降。肠道外给如注射、皮下或舌下给可避免首过作用。大剂量口服可使物肠、肝代谢达到饱和，定吸收完全，当口服和肠外给产生相同血浓、相同疗效的剂量相很大时，以及静脉注射比相同剂量尿液中物和代谢物大时，可以认为有首过作用发生。肝硬化及行门腔静脉吻合术患者作用降低，物的生物利用度增加。这就称为首过效应。

首过消除的名词解释 首关消除的概念及意义

首过消除的名词解释 首关消除的概念及意义

10 效应 随剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加物的剂量或浓度而效应不再继续增强，此时在量反应中称为效应。（Emax），也称效能。反映物的内在活性。

解释吸收、分布、代谢、、消除、处置、首过效应、肠肝循环等基本概念。

生物利用度【】：1>吸收是指物从给部位进入血液循环的过程。除直接静脉给外，物吸收的快慢和多少与物的给途径、理化性质、吸收环境等有关；2>分布是指物从血液转运到各组织器官的过程称为分布。大多数物在体内的分布是不均匀的，这主要取决于物与血浆蛋白的结合率、各器官的血流量、物与组织的亲和力、体液pH和物的理化性质以及血脑屏障等因素。血浆半衰期是指物的吸收和消除达平衡时,血浆中物浓度下降一半所需的时间.物的体内分布不仅影响物的贮存及消除速率，也影响效和毒性。3>代谢是指物在体内多种物代谢酶（尤其肝酶)的作用下，化学结构发生改变的过程，又称生物转化或物代谢。物在体内生物转化后的结果有两种: 一是失活，成为无理活性物; 二是活化，由无理活性成为有理活性的代谢物或产生有毒的代谢物，或代谢后仍保持原有理作用。4>是指物以原型或代谢物的形式通过器官或分泌器官排出体外的过程。大多数物及其代谢物的为被动转运，少数以主动转运方式，如青霉素。机体的或分泌器官主要是肾，其次是胆管、肠道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺等。5>消除是指是指促使物由体内丧失(代谢和)的各种过程的总和。根据物的消除速度和量(浓度)关系，物消除主要分为一级动力学消除和零级动力学消除。5>处置是指物吸收之后的全过程，也即包括物的分布和消除。由于转运和消除不断进行，给后任一时刻都符合以下规律：要反映上述动态变化。必须测定不同时间多种体液内原和代谢物量(或浓度)，并计算出物动力学的基本参数，以阐明物的处置过程。6>首过效应指某些物经胃肠道给，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝被代谢，而使进入血循环的原形量减少的现象，也称关卡效应。内服物从胃肠道吸收，经门静脉系统进入肝，在肝酶、胃肠道酶、和微生物的联合作用下进行首次代谢，使进入全身量减少的现象。7>肝肠循环指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝的现象。此现象主要发生在经胆汁的物中，有些由胆汁排入肠道的原型物如毒毛旋花子苷G，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。，或称生体利用率或生体可用率，在理学上是指所服用物的剂量部份能到达体循环，是物的一种物动力学特性。按照定义，当物以静脉注射时，它的生物利用度是。但是当物是以其他方式服用时，如口服，它的生物利用度因不完全吸收及首渡效应而下降。生物利用度是物动力学的一个重要工具，在计算非静脉注射的物剂量时都需要考虑。

首过消除不易发生的部位是

理学2.吸入总之，首过消除是物代谢和消除的一个重要概念，主要发生在口服和直肠给途径中，经过肝的作用，部分物在体内被代谢和消除。了解物的首过消除途径有助于合理使用物，以达到更好的治疗效果。；3局部用；4舌下给；5注射给是研究物与机体相互作用及其规律和作用机制的一门学科。

有些吃下后会有“首过效应”这是什么意思？

消除明显的物不宜的原因如下。首过消除，是物被吸收后被肝代谢一部分使物不易在血液中达到有效的血浓度，首过消除高的物直接静脉注射或者舌下含服，直肠栓也可以避免首过。首剂效应(FirstLiseRseponse)系指首剂物引起强烈效应的现象。有些物，本身作用较强烈，首剂2. 物效应动力学：理学即研究物对机体的作用即作用机制，即物效应动力学，又称效学。物如按常量给予，可出现强烈的效应，致使患者某些物经胃肠道过，也称关卡效应。不能耐受。如降压，首剂按常量应用，常出现血压骤降现象。因此对于具有这种性质的物，其用量应从小剂量开始，根据病情和耐受情况逐渐加大到治疗剂量，较为安全。

关于首关消除叙述正确的是（　　）。

物经胃肠道吸收后，先随血流经门静脉进入肝，然后进入全身血液循环。但有些物进入体循环之前在胃肠道或肝被代谢灭活，进入体循环的实际量减少，这种现象称为首过消除，也叫首过效应！

【】：故采用静脉给、吸人给、舌下给、·直肠给、皮射可避免物的首关消除。D

首关消除从胃肠道吸收入门静脉系统的物在到达全身血循环前必先通过肝，如果肝对其代谢能力很强或由胆汁的量大，则使进入全身血循环内的有效物量明显减少，这种作用称为首关消除。故选D项。

简述什么是副作用，后遗效应，首过消除，安全范围，半衰期，生物利用度的概念

口服后首关消除高达92%，其生物利用度仅为8%。

Side Eftects;Aerse Reactions也称副反应，系指应用治疗量的物后所出现的治疗目的以外的理作用。物正作用是主要的.一种物常有多方面的作用，既有治疗目的的作用也并存有非治疗目的的作用。如抗胆碱，其作用涉及许多器官和系统，当应用于解除消化道痉挛时，除了可缓解胃肠疼痛外，常可抑制腺体分泌，出现口干、视力模糊、心悸、尿潴留等反应。后面这些作用是属于治疗目的以外的，且可引起一定的不适或痛苦，因此称为副作用。副作用和治疗作用在一定条件下是可以转化的，治疗目的的不同，也导致副作用的概念上的转变。如在手术前为了抑制腺体分泌和排尿，的上述副作用又转化为治疗作用了。副作用常为一过性的，随治疗作用的消失而消失。但是有时候也可引起后遗症。

4.吸收：物自用部位进入血液循环的过程称为吸收。物只有经吸收后才能发挥1。。。。全身作用。

其实，“副作用”不单指医学上通常提到的“副反应”，也可以用到其他领域。就“副作用”的意义来看，副作用是指随着主要作用而附带发生的不好的作用，可以指人或其他事物。

口服物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝，有些物在通过粘膜及肝时极易代谢灭活，在次通过肝时大部分被破坏，进入血液循环的有效量减少，效降低，这种现象称为首过效应。

二、意义：

首过效应的名词解释

18 .......

1. 17 后遗效应 停后血浓度以降低至有效浓度以下时仍残存的理效应。肝首过效应。口服物后即可发生，如果静脉或舌下给则可避免。

11.酶：一种能抑制某种酶活性的化学物质。它通过控制某种酶的活性，来调节或阻抑某些代谢过程，还可抑制耐性细菌的钝化酶，故可用于某些耐性细菌感染的治疗。

2. 肠道首过效应。

3. 肺首过效应，极个别物，如等。

有首关消除作用的给途径是

16 吸收 物经血管外途径给后到达血液循环的过程

可引起首关消除的主要给途径是( 口服给)。

理学名词解释如下：

首过消除：首过消除（First-Pass Elimination）是指物在经过口服或直肠给后，首先通过肝的作用而被部分消除的现象。这是因为口服给后，物从胃肠道吸收后进入门静脉系统，然后流经肝进行代谢，部分物会在肝中被代谢掉，从而降低物在体内的有效浓度。

1、口服给： 当物经口服进入胃肠道后，会被吸收到门静脉系统，然后进入肝。在肝中，物可能被代谢成活性代谢产物或不活性代谢产物，部分物会在这一过程中被消除，从而减少其在循环系统中的有效浓度。

然而，并不是所有物都会受到首过消除11 激动剂 对受体有很高的亲和力和内在活性。与受体特异性结合后产生效应的物质的影响，因为物的代谢和消除途径受到物的特性、肝酶的活性等多种因素的影响。有些物在肝中被代谢后成为活性代谢产物，这些代谢产物可能对物的疗效产生影响，也可能引起物的毒性。

理学名词解释大全

主要给途径：首过消除主要发生在口服（Oral）和直肠（Rectal）给途径中。具体来说：

3.物代谢动力学：理学也研究物在机体影响下所发生的变化及规律，即物代谢动力学，又称动学。

5. 分布：物一旦被吸收进入血液循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。

6.代谢：物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使物从体内消除，代谢是物在体内消除的重要途径。

7. ：物及其代谢产物主要经尿，其次经粪。挥发性物主要经肺随呼出气体。物的汗液和乳汁也是物的途径。

8.离子障：不论弱酸性或强碱性1、肠上皮细胞存在许多与肝内相同的物代谢酶如CYP450（尤其是CYP3A4）、葡萄糖醛酸转移酶（1A8和1A10）和磺基转移酶等，小肠中含有较高水平的CYP450酶主要为3A，2D6、2C。物的pKa都是该50%离子化时的PH值，各有其固定的pKa值。当与pH的值以数学值增减时，物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。非离子型物可以自由穿透，而离子型物就被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障。

9.首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的物在到达全身血循环前必先通过肝，如果肝对其代谢能力很强或由胆汁的量大，则使进入全身血循环内的有效物量明显减少，这种作用称为首关消除。

12.干肠循环：被分泌到胆汁内的物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便出去，经胆汁排入肠腔的物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝进入血液循环，这种肝、胆汁、小肠间的循环称干肠循环。

13. 房室模型; 把机体划分为一个或多个单元，可对物在体内吸收、分布、消除的特性作出模式图，以建立数学模型，揭示其动态变化规律。

15.二室模型：多数情况下，物在某些部位的物浓度可以喝血液中的浓度迅速达到平衡，而在另一些部位中的转运有一延后的、但彼此近似的速率过程，迅速和血液浓度达到平衡的部位被归并为室，随后达到平衡的卑微则归并2、在小肠中，P-gp几乎是专属性地分布于肠绒毛成熟上皮细胞顶端表面的刷状缘膜内。在该部位将外来异物从细胞质内泵出到细胞外，从肠上皮细胞内泵回到肠腔。如果P-gp的活性能将物吸收延迟到小肠的远端或大肠，由于肠道远端的吸收表面积降低、且细胞间连接更紧密，这可能会较大地降低口服生物利用度。为周边室，称二室模型。

16. 一级消除动力学：是体内物在单位时间内消除的物百分率不变，也就是单位时间内消除的物量与血浆物浓度成正比，血浆物浓度高，单位时间内消除的物多，血浆物浓度降低是，单位时间内消除的物也相应降低。

19.半衰期：物消除半衰期时血浆物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内物消除速度。