1.大环内酯类抗生素的作用机理主要是与核糖白体的50S亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖白体的移位过程,妨碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。而头孢菌素的作用机理和青霉素类似,主要通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合,抑制细菌细胞壁的合成而起抗菌作用
大环内酯类抗生素和头孢菌素有什么不同?一文看懂
大环内酯类抗生素和头孢菌素有什么不同?一文看懂
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2.大环内酯类抗生素大多是快速抑菌剂,而头孢菌素是繁殖期杀菌剂。
3.大多数大环内酯类抗生素对支原体、军团菌等病原体也有效,而头孢菌素对支原体和军团菌是无效的。
4.在价格上,大环内酯类抗生素的价格比较便宜,而头孢菌素一般比较高。
掌握红霉素的抗菌作用、动学特点、临床应用及主要不良反应。
掌握阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素的理作用特点。
熟悉克林霉素的理作用特点。
大环内酯类及其它
(一)大环内酯类 (14环红霉素,15环阿齐霉素,16环麦迪霉素)
1、红霉素(Erythromycin)
[抗菌作用]
抗菌谱似青霉素而稍广,对G+性菌作用不如青霉素,对部分阴性杆菌(百日咳杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌)立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成(作用于敏感菌白体50S亚基),从而产生速效抑菌作用。
[临床应用]
1.支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌;
2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。
[不良反应]有四
不良反应较轻,常见的有胃肠道反应。红霉素丙酸酯(无味红霉素)或琥珀酸酯化物,久用可引起肝损害,出现转氨酶升高,胆汁郁积性黄疸。红霉素不耐酸,常口服糖衣片;静脉炎;二重感染。
[抗性] 细菌尤其金葡菌易产生抗性。
2、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、白霉素。
抗菌谱似红霉素、抗菌作用弱于红霉素,不良反应少。
3. 阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素的理作用特点:
1)抗菌原理相似,克拉、阿齐强;
2)浓度高,分布广,半衰期长(罗红血浓度高,阿齐组织浓度高,克拉血组织浓度均高);
3)耐酸及有PAE效应;
4)不良反应少。
(二)其他抗生素
1、林可霉素类(林可霉素、克林霉素)
对多数G+菌作用强;对多数G-菌作用弱或无效。
克林霉素理作用特点:
1)抑制细菌蛋白和DNA的合成,在体内转化为抗菌活性强的N-去甲基克林霉素。
2)口服后吸收迅速,并迅速分布至体内各组织及体液中,90%从上与血浆蛋白结合。
3)适应于治疗革兰氏阳性菌和多数厌氧菌引起的感染。
4)轻微的胃肠道反应,长期使用可引起伪膜性肠炎,肝功能不全者慎用。
5)注意事项:
(1)与林可霉素有交叉耐性。
(2)与红霉素有拮抗作用,不可联合使用。
(3)肝功能损害者、孕妇、授乳期妇女慎用。
(4)新生儿不宜使用。
2、万古霉素
对G+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用强。
机制:与细菌核糖体50S亚基的23S核糖体的特殊靶位及某种核糖体的蛋白质结合,阻断转肽酶作用,干扰mRNA位移,从而选择性抑止细菌蛋白质的合成。由于细菌细胞核糖体与动物细胞核糖体不一样,因此不会对动物细胞造成损害
大环内酯类(macrolides)系一类含有14、15和16元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素。其疗效肯定,无不良反应,常用做需氧g+菌、g-球菌和厌氧球菌等感染的,以及对β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。代代表物——红霉素,第二代代表是阿奇霉素、罗红霉素和克拉霉素,第三代代表有泰利霉素和喹红霉素。
大环内酯类抗生素主要由链霉菌培养液中提取而得,具有大环内酯的共同结构。
(1)作用机理:细菌细胞在蛋白质合成的过程中,分裂70S型的核糖白体为50S和30S两种亚单位,大环内酯类抗生素与核糖白体的50S亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖白体的移位过程,妨碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成。该类属静止期抑菌剂。
(2)用原则:
①其抗菌谱同青霉素而较其谱广,主要用于革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌。对耐菌有较好疗效,无的不良反应,毒副作用较低,可用于青霉素过敏的患畜。②大环内酯类抗生素在动物机体内分布广泛,中耳、鼻窦分泌液、唾液、胸腔积液、腹水中都可达到有效浓度,在胆汁和肝组织中可达到量,进入肠道的物部分再吸收,尿液中也有少量排出。但其透过脑膜的性能较,脑脊液中含量,一般不用于中枢感染。
兽医临床上常用的大环内酯类抗生素有红霉素、泰乐菌素和螺旋霉素、北里霉素等。
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